MENU
Описание на продукта:
PT-141 (Bremelanotide) е разработен от Palatin Technologies като алтернатива на PDE-5 инхибиторите (Viagra/Cialis) — но не за разширяване на кръвоносни съдове, а за директно централно действие върху сексуалната желание и възбуда. Молекулата е цикличен 7-аминокиселинен пептид, синтезиран като производна на естествения α-MSH. Първоначалната разработка беше като назален спрей за еректилна дисфункция; финалното FDA одобрение (2019, Vyleesi®) дойде за хипоактивно сексуално желание (HSDD) при пременопаузални жени.
Молекулен профил
| Параметър | Стойност |
|---|---|
| Дължина | 7 аминокиселини (цикличен) |
| Произход | Синтетичен α-MSH аналог |
| Молекулна маса | ~1025 Da |
| Полуживот | ~2.7 часа |
| FDA статус | Vyleesi® (одобрен 2019 за HSDD) |
Как работи
За разлика от PDE-5 инхибиторите, които работят на нивото на гениталните кръвоносни съдове, PT-141 действа в централната нервна система — директно върху меланокортиновите рецептори в хипоталамуса:
- MC4R активация — основният механизъм за сексуална функция; меланокортиновите рецептори в paraventricular nucleus са свързани с сексуално възбуждане
- MC1R + MC5R — допълнителни рецептори, по-малък ефект
- Допамин-независим механизъм — за разлика от антидепресанти и dopamine agonists
- Двустранно действие — изследвано както при мъже (ED, нисък libido), така и при жени (HSDD)
За какви изследвания се използва
- HSDD (Hypoactive Sexual Desire Disorder) — основната FDA одобрена индикация
- Еректилна дисфункция — особено при PDE-5 non-responders
- Сексуални дисфункции след травми/операции
- Меланокортинова сигнализация — base research
- Hemorrhagic shock — нова индикация в развитие (PL-9643)
Препоръчителен изследователски протокол
| Параметър | Стойност |
|---|---|
| Доза | 1.0–1.75 mg SC (Vyleesi одобрен range) |
| Време | 45 минути преди очаквания ефект |
| Честота | максимум 1× на 24 часа, не повече от 8× месечно (per Vyleesi) |
| Реконституиране | бактериостатична вода, ~28 дни |
| Съхранение след разтваряне | 2–8 °C, защитен от светлина |
Странични ефекти в клиничните студии: гадене (40% — често в първата доза), зачервяване на лицето, главоболие, временно повишение на кръвното налягане, реакции на инжектиране. По-голямата част изчезват с продължаваща употреба.
⚠️ Дозите отразяват одобрения Vyleesi протокол. Препоръчва се мониторинг на кръвно налягане при изследвания. Не за човешка употреба извън клиничен контекст.
Технически данни
- HPLC чистота ≥ 99%
- 10 mg на флакон
- Лиофилизиран прах в стерилен флакон
- CoA с партидна проследимост
- Срок на годност: 24 месеца при 2–8 °C
Регулаторен статус
Bremelanotide (Vyleesi®) е одобрен от FDA през 2019 г. за генерализирано хипоактивно сексуално желание (HSDD) при пременопаузални жени. Производител: AMAG Pharmaceuticals (по-късно Cosette Pharmaceuticals). Извън одобрената индикация, продуктът се предлага единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.
Напиши първия отзив “PT-141 (Bremelanotide) 10 mg — Меланокортинов рецепторен агонист - 1 виал”
Трябва да влезете, за да публикувате коментар.