MENU
Описание на продукта:
MT-1 (Melanotan I, фармацевтично наречен Afamelanotide) е синтетичен 13-аминокиселинен аналог на α-MSH (alpha-Melanocyte Stimulating Hormone) — естественият хормон, който тялото произвежда за регулиране на пигментацията. Молекулата е разработена в Университета на Аризона през 1980-те години от Dr. Mac Hadley и колеги, като част от проект за фотопротективна терапия. Дълга стабилност и силен афинитет към меланоциновите рецептори я отличават от естествения α-MSH.
Как работи в тялото
MT-1 активира няколко мелонокортинови рецептора с различен ефект:
- MC1R — основният рецептор за пигментация в меланоцитите. Активацията стимулира производството на еумеланин (тъмен пигмент), което води до потъмняване на кожата.
- MC3R/MC4R — централна нервна система. Има потенциален ефект върху апетита и либидото, макар и по-слаб от MT-2.
- MC5R — мастни жлези, кератинизация на кожата.
Допълнителен механизъм с клиничен интерес е фотопротекция — повишеният меланин действа като естествена UV защита. Това е и основанието на FDA одобрението на Afamelanotide.
Клиничен контекст
| Параметър | Данни |
|---|---|
| FDA одобрение | Afamelanotide (Scenesse®), 2019 — за erythropoietic protoporphyria (EPP) |
| EMA одобрение | Да, 2014 — същата индикация |
| Производител на одобрения продукт | Clinuvel Pharmaceuticals |
| Изследовани индикации | EPP, vitiligo, polymorphic light eruption, solar urticaria |
MT-1 vs MT-2
| Параметър | MT-1 | MT-2 |
|---|---|---|
| Дължина | 13 аминокиселини | 7 аминокиселини (циклична) |
| Близост до α-MSH | По-близка | По-къса, по-стабилна |
| MC4R афинитет | Умерен | Силен |
| Сексуални/либидо ефекти | Слаби | Силни |
| Странични ефекти (гадене и др.) | По-малко изразени | По-силни |
За изследователи, които търсят по-„чист“ пигментационен ефект без силни странични ефекти, MT-1 е предпочитаният избор.
За какви изследвания се използва
- Кожна пигментация — индуцирана UV-независима меланогенеза
- Фотопротекция — модели на UV увреждане
- Vitiligo — Phase II клинични студии (комбинирано с NB-UVB)
- Solar urticaria и PLE — фотодерматози
- Меланокортинова сигнализация — base research
Препоръчителен изследователски протокол
| Фаза | Доза | Продължителност |
|---|---|---|
| Loading | 0.5–1 mg/ден SC | 5–10 дни (до забележима пигментация) |
| Maintenance | 1 mg 2× седмично | 4–8 седмици |
| UV експозиция | препоръчително 10–15 мин/ден | стимулира меланогенезата |
Реконституиране: бактериостатична вода, ~28 дни стабилност в хладилник.
⚠️ Известни странични ефекти: гадене (особено в първите дни), зачервяване на лицето, поява на нови лунички (увеличена меланогенеза в съществуващи невуси), временно повишено либидо. Дозите са от изследователски протоколи и Scenesse® клинични данни. Не за човешка употреба извън одобрена индикация.
Технически данни
- HPLC чистота ≥ 99%
- 13-аминокиселинен синтетичен пептид
- Молекулна маса: ~1647 Da
- Лиофилизиран прах в стерилен флакон
- CoA с партидна проследимост
- Съхранение: 2–8 °C, защитен от светлина; срок 24 месеца
Регулаторен статус
Afamelanotide (търговско име Scenesse®) е одобрен от FDA (2019) и EMA (2014) за erythropoietic protoporphyria (EPP) — рядко наследствено фотодерматозно заболяване. Извън тази индикация, MT-1 НЕ е одобрен лекарствен продукт. Този флакон се предлага единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.
Напиши първия отзив “MT-1 (Melanotan I) 10 mg — α-MSH аналог за пигментация - 1 виал”
Трябва да влезете, за да публикувате коментар.