MENU
Описание на продукта:
Retatrutide (Ретатрутид) е „следващото ниво“ в клас инкретинови агонисти. Tirzepatide беше революция с двойния GIP/GLP-1 агонизъм; Retatrutide добавя още един рецептор — глюкагоновия. Резултатът е първият троен GIP/GLP-1/Glucagon агонист, разработен от Eli Lilly, който все още е в Phase 3 клинични студии, но вече сложи нов рекорд в Phase 2 данните.
Защо тройният агонизъм е следващата стъпка
Двата първи компонента — GLP-1 и GIP — намаляват приема на калории чрез апетит контрол. Глюкагоновият компонент работи по различен начин: повишава енергийните разходи. Глюкагонът активира кафява мастна тъкан (BAT) и повишава чернодробната термогенеза — тялото изгаря повече калории дори в покой. Tripple agonism = намалено хранене + повишено изгаряне.
Phase 2 резултати (Jastreboff et al., NEJM 2023)
| Доза (mg/седмично) | Загуба на тегло за 48 седмици |
|---|---|
| 1 mg | -7.1% |
| 4 mg | -17.5% |
| 8 mg | -22.8% |
| 12 mg | -24.2% |
За сравнение: Tirzepatide максималната доза в SURMOUNT-1 (15 mg) даде -22.5% за 72 седмици. Retatrutide достигна -24.2% за 48 седмици — по-голяма загуба за по-кратко време.
Как работи в тялото
- GLP-1R активация — апетит контрол, инсулинова секреция, забавяне на стомашно изпразване
- GIPR активация — инсулинова секреция, адипозен метаболизъм, балансира GI странични ефекти
- GCGR (Glucagon рецептор) активация — повишена термогенеза, чернодробна липолиза, BAT активация
- Балансиране на трите ефекта — глюкагоновият компонент компенсира забавянето на гликемичния контрол на ниските дози
Клиничен контекст (към 2026 г.)
| Параметър | Данни |
|---|---|
| Производител | Eli Lilly |
| FDA одобрение | В Phase 3 — TRIUMPH серия (още не е одобрен) |
| Очаквано одобрение | 2026-2027 (за затлъстяване и T2DM) |
| Phase 2 резултат | -24.2% телесно тегло за 48 седмици при 12 mg |
| Странични ефекти | гадене, диария, повръщане (типични за инкретинови агонисти) |
| Полуживот | ~6 дни |
За какви изследвания се използва
- Затлъстяване — следващото поколение след Semaglutide и Tirzepatide
- NAFLD/NASH — глюкагоновият компонент е особено активен в чернодробни модели
- Метаболитен синдром — пълно покритие на трите оси
- Сравнителни студии — Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide
- Bone metabolism — глюкагоновият рецептор има нюанси в костна биология
Препоръчителен изследователски протокол (титриращ)
| Седмица | Доза | Бележка |
|---|---|---|
| 1–4 | 0.5 mg/седмично | Стартова доза за поносимост |
| 5–8 | 1 mg/седмично | Първо терапевтично ниво |
| 9–12 | 2 mg/седмично | Преходна доза |
| 13–16 | 4 mg/седмично | Стандартна терапевтична |
| 17–24 | 8 mg/седмично | По-висока терапевтична |
| 25+ | 12 mg/седмично | Максимална Phase 2 доза |
Защо титриране е критично: Глюкагоновият компонент може да причини леко повишение на кръвната захар при бързо стартиране. Бавна титрация позволява адаптация на трите рецепторни системи едновременно.
Реконституиране: бактериостатична вода, ~28 дни в хладилник.
⚠️ Дозите от Phase 2 студии. Retatrutide все още не е одобрен лекарствен продукт. Не за човешка употреба.
Технически данни
- HPLC чистота ≥ 99%
- Модифициран многорецепторен пептид
- Лиофилизиран прах в стерилен флакон
- CoA с партидна проследимост
- Съхранение: 2–8 °C, срок 24 месеца
Регулаторен статус
Retatrutide НЕ е одобрен лекарствен продукт от FDA, EMA или БДА към 2026 г. Очакваното одобрение е след завършване на TRIUMPH Phase 3 програмата (2026-2027). Предлага се единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.
