MENU
Описание на продукта:
Cagrilintide (Кагрилинтид) е модифициран аналог на амилин — естествен пептид, ко-секретиран с инсулина от бета-клетките на панкреаса. Амилинът работи в координация с инсулина: инсулинът регулира кръвната захар, амилинът регулира темпото на хранене и глюкагона. Pramlintide (Symlin), първият амилин аналог, беше одобрен от FDA още през 2005 г., но изискваше прилагане преди всяко хранене. Cagrilintide е „следващата генерация“ с дълъг полуживот за веднъж седмично дозиране.
Защо амилиновата система е важна
Когато се храним, нашите бета-клетки освобождават едновременно инсулин (за глюкоза) и амилин (за регулация на самото хранене). Амилинът:
- Забавя стомашно изпразване — пълниш се по-дълго
- Потиска глюкагона — намалява чернодробната глюкозна продукция след хранене
- Активира центрове за ситост в мозъка (в продълговатия мозък, area postrema)
- Намалява втора порция — характерен амилин ефект, наречен „post-prandial satiety“
При диабет тип 2 и затлъстяване, амилиновата система е увредена. Cagrilintide я възстановява фармакологично.
Как работи в тялото
- AMY1, AMY3 рецепторна активация — основните амилинови рецептори (комплекси на калцитонин рецептор + RAMP)
- CTR активация — допълнителна стимулация на калцитониновия рецептор
- Централно действие — area postrema има пропусклива blood-brain barrier; амилиновите сигнали достигат хипоталамуса
- Дълъг полуживот ~7 дни (благодарение на C16 мастна киселина за албумин-биндинг)
Клиничен контекст
| Параметър | Данни |
|---|---|
| Производител | Novo Nordisk |
| Phase статус (към 2026) | Phase 3 — REDEFINE програма |
| Самостоятелно като monotherapy | Phase 2 показа -10.8% загуба на тегло за 26 седмици при 4.5 mg |
| В комбинация (CagriSema) | -15.6% загуба на тегло за 32 седмици |
| Странични ефекти | гадене, повръщане (типични за амилин аналози) |
За какви изследвания се използва
- Затлъстяване — самостоятелно или в комбо със Semaglutide
- Диабет тип 2 — възстановяване на амилиновата ос
- Метаболитен синдром — комплементарен механизъм към GLP-1
- Сравнителни студии — Cagrilintide vs Pramlintide vs CagriSema
- Гастроентерология — модели на стомашна моторика
Препоръчителен изследователски протокол (титриращ)
| Седмица | Доза | Бележка |
|---|---|---|
| 1–2 | 0.16 mg/седмично | Стартова доза |
| 3–4 | 0.30 mg/седмично | Първа стъпка |
| 5–6 | 0.60 mg/седмично | Втора стъпка |
| 7–8 | 1.20 mg/седмично | Първо терапевтично ниво |
| 9–12 | 2.4 mg/седмично | Стандартна терапевтична доза |
| 13+ | 4.5 mg/седмично | Максимална доза от Phase 2 |
Защо строга титрация: Амилиновите аналози имат значително по-висок процент GI странични ефекти в първите седмици спрямо GLP-1. Бавно повишаване позволява стомашно-чревната система да се адаптира.
Реконституиране: бактериостатична вода, ~28 дни в хладилник.
⚠️ Cagrilintide все още не е одобрен лекарствен продукт. Дозите са от Phase 2/3 студии. Не за човешка употреба.
Технически данни
- HPLC чистота ≥ 99%
- 32-аминокиселинен модифициран амилин аналог с C16 мастна киселина
- Молекулна маса: ~3789 Da
- Лиофилизиран прах в стерилен флакон
- CoA с партидна проследимост
- Съхранение: 2–8 °C, срок 24 месеца
Регулаторен статус
Cagrilintide НЕ е одобрен лекарствен продукт от FDA, EMA или БДА към 2026 г. В Phase 3 (REDEFINE програма) самостоятелно и в комбинация със Semaglutide. Предлага се единствено за научно-изследователски и in vitro приложения.
