MENU
Описание на продукта:
Semaglutide (Семаглутид) е една от молекулите, които промениха метаболитната медицина през последните години. Разработен от Novo Nordisk, той е GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) рецепторен агонист — синтетичен аналог на естествения GLP-1 хормон, секретиран от чревните L-клетки след хранене. Същата секвенция като естествения GLP-1, но с три ключови модификации, които удължават полуживота от минути до около 165 часа.
Какво прави Semaglutide толкова успешен
Естественият GLP-1 има три ефекта: стимулира инсулин освобождаване (но само когато глюкозата е висока — глюкозо-зависима), потиска глюкагон, и забавя стомашно изпразване. Semaglutide прави всичко това, плюс централен ефект върху центрове за апетит в хипоталамуса. Резултат в STEP-1 студия (2021): 14.9% средна загуба на тегло за 68 седмици при затлъстели пациенти — най-високата за всеки фармакологичен агент.
Как работи в тялото
- GLP-1R активация — на бета-клетки на панкреаса, мозък, стомах
- Глюкозо-зависим инсулин — стимулира инсулин само при високи нива на глюкоза (нисък риск от хипогликемия)
- Глюкагон потискане — намалява чернодробната глюкозна продукция
- Забавено стомашно изпразване — пълниш се по-дълго, ядеш по-малко
- Централен апетит контрол — рецептори в arcuate nucleus намаляват глада
Клиничен контекст
| Параметър | Данни |
|---|---|
| FDA одобрение | Ozempic® (2017, T2DM), Rybelsus® (2019, oral T2DM), Wegovy® (2021, затлъстяване) |
| Производител | Novo Nordisk |
| Полуживот | ~165 часа (≈7 дни) |
| Ключови студии | SUSTAIN серия (диабет), STEP серия (затлъстяване), SELECT (сърдечно-съдов риск) |
| STEP-1 резултат | -14.9% телесно тегло за 68 седмици |
| Странични ефекти в студии | гадене (44%), диария, повръщане, запек, главоболие — обикновено в първите седмици |
За какви изследвания се използва
- Метаболитен синдром — затлъстяване, T2DM, NAFLD
- Кардиоваскуларен риск — SELECT студия показа -20% MACE
- Невродегенерация — Phase II/III за Алцхаймер (EVOKE студии)
- Хепатология — NASH модели
- Аддикции — алкохол, никотин (експериментални модели)
Препоръчителен изследователски протокол (титриращ)
| Седмица | Доза | Бележка |
|---|---|---|
| 1–4 | 0.25 mg/седмично | Стартова доза за поносимост |
| 5–8 | 0.5 mg/седмично | Първо терапевтично ниво |
| 9–12 | 1.0 mg/седмично | Стандартна терапевтична доза за T2DM |
| 13–16 | 1.7 mg/седмично | Преходна доза за обезитет |
| 17+ | 2.4 mg/седмично | Максимална доза (Wegovy за затлъстяване) |
Защо титриране: GLP-1 рецепторите в стомашно-чревния тракт се десенситизират бавно. Прекалено бързото повишаване на дозата дава тежко гадене, повръщане и хранително отвращение. Стандартният протокол титрира на всеки 4 седмици.
Реконституиране: бактериостатична вода, ~28 дни стабилност в хладилник.
⚠️ Дозите отразяват одобрените клинични протоколи. Този продукт се предлага за научно-изследователски цели, не за клинично приложение.
Технически данни
- HPLC чистота ≥ 99%
- 31-аминокиселинен модифициран GLP-1 пептид
- Молекулна маса: ~4114 Da
- Лиофилизиран прах в стерилен флакон
- CoA с партидна проследимост
- Съхранение: 2–8 °C, срок 24 месеца
Регулаторен статус
Semaglutide е одобрен лекарствен продукт от FDA, EMA, БДА за специфични индикации (T2DM, затлъстяване с BMI ≥30 или ≥27 със съпътстващи състояния). Този продукт се предлага единствено за научно-изследователски и in vitro приложения, не за клинична употреба извън одобрените индикации с медицински надзор.
