MENU
Описание на продукта:
Tirzepatide (Тирзепатид) е първото лекарство в нов клас — „twincretin“ или dual GIP/GLP-1 рецепторен агонист. Разработен от Eli Lilly, той е едновременно агонист на GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide) и GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) рецепторите. Двата хормона работят заедно в естествената инкретинова система — Tirzepatide ги имитира едновременно.
Защо двойният агонизъм е революция
GLP-1 агонистите (като Semaglutide) са доказани, но имат таван — приблизително 15% средна загуба на тегло в студии. Tirzepatide пробива този таван заради GIP компонента. GIP допълва GLP-1 в няколко посоки:
- По-силен ефект върху инсулинова секреция
- Подобрен липолиз в адипозна тъкан — повишена термогенеза
- Намалено гадене — GIP се описва като „балансиращ“ GLP-1 страничните ефекти
- Различен механизъм за апетит контрол — синергична редукция
Резултатът в SURMOUNT-1 (2022): 22.5% средна загуба на тегло при 15 mg доза за 72 седмици. Това е стойност, която преди се считаше за невъзможна без бариатрична хирургия.
Как работи в тялото
- GIPR + GLP-1R активация — едновременно
- Глюкозо-зависим инсулин — стимулира инсулин само при високи нива на глюкоза
- Глюкагон потискане — GLP-1 ефект
- Забавено стомашно изпразване — пълниш се по-дълго
- Адипозна биология — GIP компонент влияе на мастния метаболизъм
- Централен апетит контрол — мощен ефект на двойния път
Клиничен контекст
| Параметър | Данни |
|---|---|
| FDA одобрение | Mounjaro® (2022, T2DM), Zepbound® (2023, обезитет) |
| Производител | Eli Lilly |
| Полуживот | ~5 дни |
| Ключови студии | SURPASS серия (T2DM), SURMOUNT серия (обезитет) |
| SURMOUNT-1 резултат | -22.5% телесно тегло за 72 седмици при 15 mg |
| SURPASS-2 vs Semaglutide | Tirzepatide показва -2.6% по-голям A1c спад |
| Странични ефекти | гадене (28%), диария, повръщане, запек — обикновено в първите седмици |
За какви изследвания се използва
- Метаболитен синдром — затлъстяване, T2DM, NAFLD/NASH
- Кардиоваскуларен риск — текущи студии (SURPASS-CVOT)
- Бъбречна функция — DKD модели
- Сравнителни студии — Tirzepatide vs Semaglutide vs Retatrutide
Препоръчителен изследователски протокол (титриращ)
| Седмица | Доза | Бележка |
|---|---|---|
| 1–4 | 2.5 mg/седмично | Стартова доза за поносимост |
| 5–8 | 5 mg/седмично | Първо терапевтично ниво |
| 9–12 | 7.5 mg/седмично | Преходна доза |
| 13–16 | 10 mg/седмично | Стандартна терапевтична доза |
| 17–20 | 12.5 mg/седмично | Преходна към максимална |
| 21+ | 15 mg/седмично | Максимална доза (SURMOUNT-1 максимум) |
Защо титриране: Същата причина като Semaglutide — GLP-1/GIP рецепторите в стомашно-чревния тракт се адаптират бавно. Бързо повишаване дава тежки GI странични ефекти. Стандартна титрация на всеки 4 седмици.
Реконституиране: бактериостатична вода, ~28 дни в хладилник.
⚠️ Дозите отразяват одобрените клинични протоколи. Този продукт се предлага за научно-изследователски цели.
Технически данни
- HPLC чистота ≥ 99%
- 39-аминокиселинен модифициран пептид с C20 мастна киселина за албумин-биндинг
- Молекулна маса: ~4814 Da
- Лиофилизиран прах в стерилен флакон
- CoA с партидна проследимост
- Съхранение: 2–8 °C, срок 24 месеца
Регулаторен статус
Tirzepatide е одобрен лекарствен продукт от FDA и EMA за T2DM (Mounjaro) и затлъстяване (Zepbound). Този продукт се предлага единствено за научно-изследователски и in vitro приложения, не за клинична употреба извън одобрените индикации с медицински надзор.
